Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.
Что такое адренорецепторы
Организм – хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.
Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.
Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:
- Альфа1 адренорецептор расположен в артериолах, обеспечивает их спазм, увеличивает давление, уменьшает проницаемость сосудов.
- Альфа 2 адренорецептор снижает артериальное давление.
Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:
- Бета1 адренорецептор усиливает сердечные сокращения (как их частоту, так и силу), нагнетает артериальное давление.
- Бета2 адренорецептор увеличивает количество глюкозы, поступающей в кровь.
- Бета3 адренорецептор расположен в жировой ткани. При активации обеспечивает выработку энергии и усиление теплопродукции.
Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).
Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы
Существуют две группы принципиально разных препаратов:
- стимуляторы (они же адреномиметики, агонисты);
- блокаторы (антагонисты, адренолитики, адреноблокаторы).
Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.
Список препаратов:
- оксиметазолин;
- ибопамин;
- кокаин;
- сиднофен.
Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.
Список препаратов:
- йохимбин;
- пиндолол;
- эсмолол.
Таким образом, адренолитики и адреномиметики – вещества антагонисты.
Классификация адреноблокаторов
Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:
- Альфа адреноблокаторы, которые включают в себя адреноблокаторы альфа1 и адреноблокаторы альфа2.
- Бета адреноблокаторы, которые включают в себя блокаторы бета1 и адреноблокаторы бета2.
Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы – такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор – такой адренолитик называется селективным.
Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.
Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов – с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.
Механизмы действия адреноблокаторов
Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.
Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:
- уменьшается диаметр просвета кровеносных сосудов;
- растет артериальное давление;
- в кровь поступает больше глюкозы.
На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.
Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.
Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.
Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.
Вот ряд ключевых эффектов:
- разгрузка сердечной мышцы;
- нормализация кровообращения;
- снижение отдышки;
- ускоренное освоение инсулина;
- в малом круге кровообращения снижается давление.
Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.
Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:
- Нормализуют ЧСС.
- Способствуют антиаритмическому действию.
- Оказывают антигипоксическое влияние.
- Изолируют область некроза при инфаркте.
Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками
Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:
- При болезни Рейно (в кончиках пальцев происходят спазмы, со временем пальцы приобретают отечность и цианистую окраску; могут развиться язвы).
- При острых головных болях и мигренях.
- При возникновении в почках (в хромаффинных клетках) гормонально активной опухоли.
- Для лечения гипертонии.
- При диагностировании артериальной гипертензии.
Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.
Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.
Адреноблокаторы в кардиологии
Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония – болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть – артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия – симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.
Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин – альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.
Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов – блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.
Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.
Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.
Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.
Адреноблокаторы в урологии
Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии – простатита.
Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.
Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.
Противопоказания
Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.
При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.
Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:
- тошноту;
- обмороки;
- проблемы со стулом;
- головокружение;
- гипертензии (при смене положения).
Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):
- снижение АД;
- рост ЧСС;
- расфокусировка зрения;
- оттек конечностей;
- жажда;
- болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
- боли в спине и в области за грудиной.
Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:
- возникновению чувства тревожности;
- снижению частоты мочеиспусканий.
Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:
- гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
- боли в нижних конечностях и сердце;
- плохой аппетит.
Добавить комментарий