Торговое название препарата – Алпростадил (латинское название – Alprostadil, род Alprostadium) – аналог натурального простагландина E1 (PGE1) синтетического происхождения. Цвет – белый, растворяется в бидистиллированной воде при температуре 35 С в концентрации [8мг/100мл]. Молекулярная масса – 354,5.
Алпростадил давно зарекомендовал себя на рынке фармацевтической продукции, как в России, так и за рубежом. Входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства).
Алпростадил является действующим веществом в аналоговых препаратах типа:
- Вазапростан;
- Мьюз;
- Простин ВР;
- Каверджект;
- Эдекс;
- Алпростан.
Важно! Покупатели часто путают Алпростадил и Алпростан. Алпростан – лекарственный препарат, в котором Алпростадил выступает в роли ключевого активного компонента.
Принцип действия Алпростадила
Равно как и все остальные аналоговые препараты PGE1, действие Алпростадила направлено на стимуляцию гладкой мускулатуры внутренних органов (например, кишечника или матки), ингибирование продукции HCL (соляной кислоты) и пепсина, повышение реологических показателей крови (т. е. улучшение ее текучести, профилактика и борьба с тромбообразованием).
Алпростадил оказывает комплексное воздействие, среди его эффектов можно выделить:
- Снижение артериального давления (АД).
- Уменьшение общей периферической сопротивляемости сосудов (ОПСС). Этот показатель показывает способность организма справляться с потоком крови, который поступает из сердца.
- Положительно влияет на процессы метаболизма:
- обмен липидов (липидный метаболизм);
- синтез протеинов;
- расщепление глюкозы.
- Повышение реологических свойств крови достигается за счет:
- улучшения эластичностикрасных кровяных телец;
- борьбы с тромбообразованием (уменьшает агрегацию кровяных пластинок);
- стимуляцияии фибринолитической активности крови (способности крови сворачиваться; при ее нарушении начинает преобладать гипер- или гипокоагуляция).
- Нормализует как периферическое кровообращение, так и микроциркуляцию за счет:
- расширения артерий и артериол;
- расслабления прекапиллярных сфинктеров.
- Оказывает вазодилатирующее воздействие.
Таким образом, главная задача Алпростадила – оказать ангиопротекторное (защита кровеносных сосудов) и сосудорасширяющее воздействие.
Фармокинетика Алпростадила
После попадания в организм препарат быстро подвергается метоболизированию.
В присутствии ферментов происходит его окисление, благодаря чему возникает распад Алпростадила, формируется триада ключевых продуктов распада:
- 15-кето-PGE1;
- 15-кето-13,14-дигидроPGE1 (ключевой метаболит);
- 13,14-дигидро-PGE1.
Действие препарата, в первую очередь, связано именно с 15-кето-13,14-дигидроPGE1.
Стоит отметить: почти 90% препарата перерабатывается в легких, ключевые продукты распада удаляются с каловыми массами (12%) и мочой (88%).
Инструкция по применению Алпростадила
Обратите внимание! Купить Алпростадил в России можно во многих аптеках без рецепта.
Хотя насчет этого препарата существует много положительных отзывов и комментариев, помните, что его действие:
- Имеет ряд побочных эффектов.
- Зависит от возраста пациента.
- Имеет ряд серьезных противопоказаний.
Поэтому настоятельно рекомендуется перед использованием посоветоваться со своим лечащим врачом.
Показания к применению
Алпростадил применяют для поддержания артериального протока у новорожденных. Такая дисфункция связана с рядом врожденных дуктус-зависимых пороков сердца (дуктусом называют открытый артериальный, он же боталлов, проток), зачастую, у новорожденных он является основным источником поступления крови в легочную артерию, аорту. В этом случае задача препарата – выиграть время до хирургической операции на сердце.
При хронических облитерирующих (когда происходит закрытие просветов каналов и сосудов) заболеваниях артерий (на 3 или 4 стадиях по Фонтейну), особенно, если им сопутствуют боли в руках и ногах или трофические нарушения.
Примеры:
- атеросклероз артерий конечностей;
- синдром Рейно параллельно с трофическими нарушениями4
- осложнения сахарного диабета (типа диабетической ангиопатии);
- системная склеродермия параллельно с васкулитом;
- дисфункция кровообращения в периферических тканях и органах;
- болезнь Бергера;
- тяжелая перемежающаяся хромота параллельно с облитерирующим эндатеритом.
Препарат также применяют при диабетической ангиопатии, облитерирующем атеросклерозе и эндартериите.
Лучше всего Алпростадил известен, как средство для борьбы с эректильной дисфункцией. В результате интракавернозного введения (осуществляется введение препарата в кавернозное, оно же губчатое, тело полового члена) происходит блокада α1-адренорецептора.
В результате этого происходит расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, кавернозные артерии и сосуды расширяются, происходит увеличение кровотока. Параллельно происходит блокирование оттока венозной крови через сосуды в области белочной оболочки.
Такой механизм получил название корпорально венооклюзионный, запуск происходит минут через 6-12, продолжительность эффекта составляет 1-3 часа.
Побочные эффекты
Алпростадил обладает целой плеядой побочных эффектов, каждый из которых влияет на ключевые системы в человеческом организме:
- На пищеварительную систему: рвота, тошнота, диарея.
- На сердечно-сосудистую систему: тахикардия, артериальная гипертензия, дискомфорт в области сердца, даже боли.
- На центральную и периферическую нервные системы: внезапные психозы, сильные головные боли, заторможенность сознания, парестезия, судороги.
- На свертывание крови и систему кроветворения: лейкопения, снижается уровень лейкоцитов и тромбоцитов, на фоне чего возможны кровотечения.
- На мочевыделительную систему: гематурия, почечная недостаточность, анурия.
- На обмен веществ: гиперкапния, гипогликемия.
- На скелетно-мышечный аппарат: в суставах появляется боль и дискомфорт, обратимый гиперстоз костей (как правило, трубчатых).
- На иммунную систему: реакции гиперчувствительности (зуд, кожная сыпь), покраснение кожи.
- Дополнительно: гипертермия, обильное потоотделение, конечности оттекают, в первую очередь те, в которые была введена инъекция.
При введении инъекции в пещеристое тело вероятно появление боли в половом члене, приапизм (долговременная эрекция, независящая от возбуждения и полового влечения, иногда сопровождается болезненными ощущениями). На половом члене может появиться сыпь и покраснение, раздражение, фимоз, боль и напряжение распространяется в мошонку, яички, может подняться выше и достичь таза и поясницы, все это сопровождается миастенией, гипестезией.
Алпростадил запрещен лицам с хронической сердечной недостаточностью, отеком легких, нарушениями сердечных ритмов. Нельзя принимать препарат раньше, чем через шесть месяцев после инфаркта миокарда. Имеются противопоказания для людей с инфильтрациями в легких, бронхиальной астмой, проблемами с печенью, язвенными поражениями ЖКТ. Препарат противопоказан при беременности и во время лактации.
Противопоказано интракавернозное введение при наличии предрасположенности к припизму (способствуют миеломная болезнь, лейкоз, серповидно-клеточная анемия), деформация (анатомическая) полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, ангуляция). Также запрещено пациентам с противопоказаниями для сексуальных контактов и с имплантами полового члена.
Хотя алпростадил применяется для лечения новорожденных (под строгим контролем врачей), дальнейшее использование препарата лицами, младше 18 лет, крайне нежелательно и плохо изучено. Препарат не применяется для лечения лиц старше 75 лет.
Средство не следует применять и лицам с наркозависимостью или имеющим к ней предрасположенность.
Аналоги алпростадила
Апростадил применяется в качестве основного компонента во многих препаратах сходного действия. Ключевое отличие этих средств – их цена.
Важно! Препарат алпростадил, равно как его аналоги и заменители, требует индивидуального режима дозирования, который зависит от показаний и лекарственной формы препарата.
Эдекс. Инструкция по применению, цены, отзывы
В первую очередь предназначен для лечения эректильной дисфункции.
Чаще всего продается в виде флакона с препаратом, в комплекте идет шприц, тампон и две иглы для инъекции. Один флакон содержит 0,005, 0,01, 0,02 мг алпростадила. В качестве дополнительных веществ выступают лактоза и альфадекс. Для разведения препарата используется физиологический раствор, который также идет в комплекте, обычно в объеме 1 мл.
Дозировки при интракавернозном введении:
- минимальная = 0,0025 мг;
- средняя = 0,01-0,02мг;
- максимальная = 0,04 мг.
Совместное использование эдекса и МАО может привести к гипертоническому кризису.
Несмотря на положительные отзывы, сегодня очень сложно найти эдекс на аптечных полках или в интернет магазинах.
Алпростан. Инструкция по применению, цены, отзывы
В линейке препаратов на основе алпростадила, алпростан – наиболее современный и популярный. Выпускается в коробке, в которой обычно находится 10 ампул для разведения раствора и дальнейшего внутривенного капельного введения. В одной ампуле содержится 100 мкг алпростадила и до 200 мкл этанола (вспомогательное вещество).
При наличии хронических заболеваний взрослым прописывают 0,05-0,2 мг препарата один раз в день, капельно. Тяжелые случаи допускают использование дозы 0,05-0,1 мг два раза в день. В роли растворителя выступает 5% или 10% раствор глюкозы. Инфузия должна длиться не меньше двух часов.
Курс длится две недели, в случае положительной динамики стоит продолжать еще одну-две недели. Курс не должен превышать месяца. Если положительная динамика не наблюдается, препарат придется отменить.
Алпростан получил широкое распространение и много положительных отзывов. Многие отмечают улучшения уже после первого курса. Однако пациенты подчеркивают, что капельницы ставились в стационаре, под наблюдением врача. Это во многом позволило избежать побочных эффектов. Средняя цена за 10 ампул = 5700 рублей. Покупать алпростан лучше по рецепту, после консультации с лечащим врачом.
Добавить комментарий